5-アミノサリチル酸製剤（5-ASA）について
クローン病は、潰瘍性大腸炎と合わせて炎症性腸疾患とも呼ばれ、免疫の異常によって腸の粘膜細胞が攻撃されて潰瘍などが起こります。
それによって、腹痛、下痢、下血やなどの症状が起こります。また、クローン病では、腸以外でも、目や関節、肛門でも炎症が起こる場合があります。
これらの炎症反応を抑える薬として、5-アミノサリチル酸製剤（5-ASA）という薬剤があります。成分名は、「メサラジン」といい、炎症を抑える目的で使用されます。
クローン病の軽症～中等症の活動期には、メサラジンが多くの場合に選択されます。
腸の炎症の原因を抑える
クローン病の炎症反応が起こるには、炎症性細胞から放出される「活性酸素」や、炎症を引き起こす「ロイコトリエン」という物質が関わっています。
メサラジンは、活性酸素を除去する働きがあります。活性酸素を消去することで、大腸粘膜の炎症が進行して、組織が傷つけられるのを防ぎます。
また、メサラジンには、ロイコトリエンが作られるのを抑える働きもあります。ロイコトリエンの生合成を抑えて、炎症性細胞組織への浸潤を抑制します。
5-ASA製剤の「ペンタサ」について
メサラジンという成分は、炎症部分に直接作用することが出来てはじめて、効果を発揮する薬です。
一般的な血圧薬や鎮痛剤の様に、吸収されて効果が出るのではなく、いかに吸収されずに炎症部分まで到達し、そこに長く留まっていられるかが効果ポイントになります。
しかし、メサラジンはそのまま投与しても、ほとんどが小腸の上部で吸収されてしまい、大腸まで届きません。大腸や他の炎症部位に届かないと症状の改善が難しくなります。
そこで、メサラジンを、炎症部分まで届けるために設計された薬剤が「ペンタサ」です。
ペンタサには、錠剤、顆粒、注射液、坐剤と剤型もいろいろあります。大きな錠剤が飲めない方には顆粒もあり、経口が困難な方には、注射や坐剤もあります。
効率よく腸の炎症を抑える技術
ペンタサは有効成分のメサラジンが、小腸～大腸にかけて徐々に放出されるように特別なコーティングをして作られています。このため、広い範囲での炎症を抑えることができるようになっています。
薬は、経口として投与されたときは、有効成分が腸から吸収されて体に取り込まれます。その後、有効成分が各組織に移行することで薬としての作用を発揮します。
しかし、薬にもそれぞれ性質や特徴があり、すぐに吸収されてしまって腸まで届かない場合や、代謝が早くてすぐに体から消えてしまう場合、腸からの吸収が悪い場合もあります。
そこで、薬がその効果を十分に発揮できるために、「必要な薬物を、必要な時間をかけて、必要な場所へ届ける」ためのDDS（ドラックデリバリーシステム）という技術が用いられています。
DDSは、薬の血中濃度を適切に保つために放出を制御する作用、消化管（腸など）や皮膚からの吸収を改善するための吸収改善作用、目的の場所へ効率よく薬を届ける標的指標化などの技術があります。
ペンタサには、腸溶性の被膜の特別なコーティングがされていて、少しずつ成分が放出される技術が用いられています。
ペンタサをコーティングしている「エチルセルロース」という成分は、水に溶けないので糞便中に出てくることがあります。
薬がそのまま便の中から出てきたと心配になる患者さんもいますが、薬剤はしっかりと吸収されているので問題はありません。
薬を使用するときの注意点は、薬の効果が十分に発揮されるために、噛んだりつぶしたりしないことです。
ペンタサの副作用
副作用としては、重大なものでは間質性肺炎、再生不良性貧血、過敏性肺障害、心筋炎などがありますが、非常に稀です。
消化器症状として、下痢、腹痛、嘔気、嘔吐などがあります。また、発疹、蕁麻疹、肝機能異常などの報告があります。
肝機能や腎機能が低下している場合は、副作用が出やすくなることがあるので、必ず医師や薬剤師に相談してください。
